آلکتینیب(Alecensa)(ATC Code: L01ED03)
آلکتینیب یک داروی ضدسرطان خوراکی و مهارکننده اختصاصی آنزیم ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) است که برای درمان بیماران مبتلا به سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) با تغییر ژنی ALK استفاده می‌شود، به‌ویژه در بیماران مقاوم به درمان با کریزوتینیب.
توضیحات
آلکتینیب یک مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز است که به‌طور انتخابی روی آنزیم ALK عمل می‌کند. ALK یک ژن است که در بعضی از انواع سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) به صورت غیرعادی فعال می‌شود و موجب رشد و تکثیر کنترل‌نشده سلول‌های سرطانی می‌گردد. آلکتینیب با مهار فعالیت این پروتئین، باعث کاهش رشد تومور، توقف چرخه سلولی و القای آپوپتوز (مرگ برنامه‌ریزی‌شده سلول‌ها) می‌شود. از ویژگی‌های مهم آلکتینیب توانایی آن در عبور از سد خونی-مغزی است، که آن را به گزینه‌ای مؤثر برای درمان متاستازهای مغزی در بیماران مبتلا به NSCLC با تغییرات ALK تبدیل کرده است. در بسیاری از بیماران، آلکتینیب بعد از شکست درمان با دارویی مانند کریزوتینیب استفاده می‌شود، اما همچنین به عنوان خط اول درمان نیز تأیید شده است. آلکتینیب در مطالعات بالینی اثربخشی چشمگیری در بهبود بقا بدون پیشرفت بیماری (PFS) و کاهش اندازه تومور نشان داده و همچنین دارای پروفایل تحمل‌پذیری مناسب‌تری نسبت به برخی داروهای دیگر در این کلاس است. دوز رایج آن 600 میلی‌گرم دو بار در روز همراه با غذا است. با وجود اثربخشی بالا، مصرف این دارو ممکن است با عوارضی مانند یرقان، درد عضلانی، یبوست، افزایش آنزیم‌های کبدی، و در موارد نادر التهاب ریه (ILD) همراه باشد. دارو از طریق کبد متابولیزه شده و عمدتاً در مدفوع دفع می‌شود، بنابراین عملکرد کبد باید طی درمان به دقت بررسی شود.
مواد تشکیل دهنده
Alectinib hydrochloride فرمول شیمیایی: C30H34N4O2·HCl
نحوه مصرف
خوراکی (دهانی)
فارماکولوژی
مهار اختصاصی تیروزین‌کیناز ALK توانایی عبور از سد خونی-مغزی متابولیسم: کبدی (CYP3A4) نیمه‌عمر: حدود 33 ساعت دفع: بیشتر از طریق مدفوع
شکل دوز در دسترس
کپسول خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
اطلاعات کمی در دسترس است علائم احتمالی: افزایش سمیت کبدی، درد عضلانی، تهوع شدید در صورت مصرف بیش از حد، درمان حمایتی و مراجعه فوری پزشکی لازم است
اطلاعات نسخه گیری
فقط با نسخه پزشک متخصص (آنکولوژیست) نیاز به تأیید جهش ALK در آزمایش مولکولی قبل از شروع درمان
نحوه پذیرش نسخه
فقط با نسخه پزشک متخصص (آنکولوژیست) نیاز به تأیید جهش ALK در آزمایش مولکولی قبل از شروع درمان
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش ریسک آسیب کبدی تشدید خواب‌آلودگی و عوارض گوارشی توصیه به پرهیز از مصرف همزمان
خطرات مصرف در دوران شیردهی
دارو ممکن است به شیر مادر منتقل شود اثرات آن روی نوزاد نامشخص ولی ممکن است مضر باشد توصیه به پرهیز از شیردهی در دوران مصرف
خطرات مصرف در دوران بارداری
می‌تواند برای جنین مضر باشد (مطالعات حیوانی تأثیرات تراتوژنیک را نشان داده‌اند) منع مصرف در بارداری زنان در سن باروری باید از روش‌های پیشگیری از بارداری استفاده کنند
تداخل غذایی
باید همراه غذا مصرف شود مصرف همزمان با گریپ‌فروت ممکن است سطح دارو را افزایش دهد پرهیز از غذاها و مکمل‌هایی که بر آنزیم CYP3A4 تأثیر دارند
دیگر خطرات
سمیت کبدی التهاب ریوی (ILD) درد عضلانی شدید کاهش گلبول‌های سفید خون تداخلات دارویی با مهارکننده‌ها یا القاکننده‌های CYP3A4 خطرات برای جنین و نوزاد خستگی شدید و مشکلات گوارشی مزمن
عوارض جانبی
یبوست افزایش آنزیم‌های کبدی (ALT, AST) درد عضلانی (میالژی) خستگی ادم محیطی کاهش تعداد گلبول‌های سفید التهاب ریه (نادر ولی جدی)