۱۹:۵۷ - ۱۸ آبان ۱۴۰۵آنلاین
آلکتینیب
آلکتینیب یک داروی ضدسرطان خوراکی و مهارکننده اختصاصی آنزیم ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) است که برای درمان بیماران مبتلا به سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) با تغییر ژنی ALK استفاده می‌شود، به‌ویژه در بیماران مقاوم به درمان با کریزوتینیب.
بر اساس گروه درمانی1
- مواد مؤثره
- Alectinib hydrochloride فرمول شیمیایی: C30H34N4O2·HCl
- شکل دارویی
- کپسول خوراکی
- وضعیت تجویز
- نسخه لازم است
- توضیحات
- آلکتینیب یک مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز است که به‌طور انتخابی روی آنزیم ALK عمل می‌کند. ALK یک ژن است که در بعضی از انواع سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) به صورت غیرعادی فعال می‌شود و موجب رشد و تکثیر کنترل‌نشده سلول‌های سرطانی می‌گردد. آلکتینیب با مهار فعالیت این پروتئین، باعث کاهش رشد تومور، توقف چرخه سلولی و القای آپوپتوز (مرگ برنامه‌ریزی‌شده سلول‌ها) می‌شود. از ویژگی‌های مهم آلکتینیب توانایی آن در عبور از سد خونی-مغزی است، که آن را به گزینه‌ای مؤثر برای درمان متاستازهای مغزی در بیماران مبتلا به NSCLC با تغییرات ALK تبدیل کرده است. در بسیاری از بیماران، آلکتینیب بعد از شکست درمان با دارویی مانند کریزوتینیب استفاده می‌شود، اما همچنین به عنوان خط اول درمان نیز تأیید شده است. آلکتینیب در مطالعات بالینی اثربخشی چشمگیری در بهبود بقا بدون پیشرفت بیماری (PFS) و کاهش اندازه تومور نشان داده و همچنین دارای پروفایل تحمل‌پذیری مناسب‌تری نسبت به برخی داروهای دیگر در این کلاس است. دوز رایج آن 600 میلی‌گرم دو بار در روز همراه با غذا است. با وجود اثربخشی بالا، مصرف این دارو ممکن است با عوارضی مانند یرقان، درد عضلانی، یبوست، افزایش آنزیم‌های کبدی، و در موارد نادر التهاب ریه (ILD) همراه باشد. دارو از طریق کبد متابولیزه شده و عمدتاً در مدفوع دفع می‌شود، بنابراین عملکرد کبد باید طی درمان به دقت بررسی شود.
هشدار‌ها
- اخطار
- سمیت کبدی التهاب ریوی (ILD) درد عضلانی شدید کاهش گلبول‌های سفید خون تداخلات دارویی با مهارکننده‌ها یا القاکننده‌های CYP3A4 خطرات برای جنین و نوزاد خستگی شدید و مشکلات گوارشی مزمن
- عوارض جانبی
- یبوست افزایش آنزیم‌های کبدی (ALT, AST) درد عضلانی (میالژی) خستگی ادم محیطی کاهش تعداد گلبول‌های سفید التهاب ریه (نادر ولی جدی)
- هشدار بارداری
- می‌تواند برای جنین مضر باشد (مطالعات حیوانی تأثیرات تراتوژنیک را نشان داده‌اند) منع مصرف در بارداری زنان در سن باروری باید از روش‌های پیشگیری از بارداری استفاده کنند
- هشدار دوران شیردهی
- دارو ممکن است به شیر مادر منتقل شود اثرات آن روی نوزاد نامشخص ولی ممکن است مضر باشد توصیه به پرهیز از شیردهی در دوران مصرف
- هشدار درباره الکل
- افزایش ریسک آسیب کبدی تشدید خواب‌آلودگی و عوارض گوارشی توصیه به پرهیز از مصرف همزمان
- هشدار غذایی
- باید همراه غذا مصرف شود مصرف همزمان با گریپ‌فروت ممکن است سطح دارو را افزایش دهد پرهیز از غذاها و مکمل‌هایی که بر آنزیم CYP3A4 تأثیر دارند
- مصرف بیش از حد
- اطلاعات کمی در دسترس است علائم احتمالی: افزایش سمیت کبدی، درد عضلانی، تهوع شدید در صورت مصرف بیش از حد، درمان حمایتی و مراجعه فوری پزشکی لازم است
مصرف دارو را بدون مشورت پزشک یا داروساز شروع یا قطع نکنید. اگر واکنش شدید (مانند تنگی نفس یا تورم صورت و لب‌ها) دارید یا بیش از اندازه مصرف کرده‌اید، فوراً با اورژانس ۱۱۵ تماس بگیرید.
- روش مصرف
- خوراکی (دهانی)
- اطلاعات تجویز
- فقط با نسخه پزشک متخصص (آنکولوژیست) نیاز به تأیید جهش ALK در آزمایش مولکولی قبل از شروع درمان
- فارماکولوژی بالینی
- مهار اختصاصی تیروزین‌کیناز ALK توانایی عبور از سد خونی-مغزی متابولیسم: کبدی (CYP3A4) نیمه‌عمر: حدود 33 ساعت دفع: بیشتر از طریق مدفوع