ارلوتینیب(Tarceva)(ATC Code: L01EB02)
ارلوتینیب یک داروی ضدسرطان از دسته مهارکننده‌های تیروزین کیناز است که برای درمان انواع خاصی از سرطان مانند سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) و سرطان پانکراس مورد استفاده قرار می‌گیرد.
توضیحات
ارلوتینیب یک مهارکننده انتخابی گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) است که به‌طور اختصاصی فعالیت تیروزین‌کیناز این گیرنده را مهار می‌کند. گیرنده EGFR در بسیاری از سلول‌های سرطانی به میزان غیرطبیعی فعال شده و به رشد، تکثیر و بقای سلول‌های سرطانی کمک می‌کند. با مهار این مسیر، ارلوتینیب می‌تواند رشد تومور را مهار کرده و مرگ سلولی برنامه‌ریزی‌شده (آپوپتوز) را تسهیل کند. این دارو عمدتاً در بیمارانی تجویز می‌شود که تومور آنها جهش در ژن EGFR دارد، که پاسخ به درمان را افزایش می‌دهد. آزمایش ژنتیکی پیش از تجویز توصیه می‌شود. ارلوتینیب به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود و جذب آن تحت تأثیر غذا قرار می‌گیرد؛ به همین دلیل توصیه می‌شود حداقل یک ساعت قبل یا دو ساعت پس از غذا مصرف شود. متابولیسم آن عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4 کبدی انجام می‌شود و در نتیجه با بسیاری از داروهایی که روی این آنزیم اثر دارند، تداخل دارویی دارد. این دارو می‌تواند عوارض جدی نظیر مشکلات ریوی (مانند پنومونیت بینابینی)، اسهال شدید، التهاب قرنیه، و سمیت کبدی ایجاد کند. همچنین باعث جوش و خشکی پوست، افت وزن، و ضعف نیز می‌شود. پایش دقیق بیماران در حین درمان ضروری است.
مواد تشکیل دهنده
Erlotinib Hydrochloride C22H23N3O4.HCl
نحوه مصرف
خوراکی (قرص)
فارماکولوژی
مهارکننده انتخابی EGFR تیروزین کیناز جلوگیری از فسفوریلاسیون EGFR و مهار تکثیر سلولی نیمه‌عمر: حدود 36 ساعت
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
ممکن است باعث افزایش شدت عوارض جانبی مانند راش شدید، اسهال یا سمیت کبدی شود در صورت اوردوز: بستری و پایش علائم حیاتی
اطلاعات نسخه گیری
فقط با نسخه پزشک متخصص تجویز می‌شود نیاز به آزمایش ژنتیکی پیش از شروع درمان
نحوه پذیرش نسخه
دارو تحت کنترل ویژه در داروخانه‌های خاص سرطان (Oncology Pharmacy) نیاز به نسخه معتبر از پزشک آنکولوژیست
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش سمیت کبدی افزایش تهوع، استفراغ و ضعف توصیه به پرهیز کامل از الکل
خطرات مصرف در دوران شیردهی
ممکن است وارد شیر مادر شود و به نوزاد آسیب برساند توصیه به قطع شیردهی در زمان مصرف دارو
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی بارداری: گروه D خطر آسیب جنینی اثبات‌شده؛ مصرف ممنوع در بارداری
تداخل غذایی
مصرف با معده خالی (۱ ساعت قبل یا ۲ ساعت بعد غذا) از مصرف گریپ‌فروت اجتناب شود (اثر بر CYP3A4)
دیگر خطرات
سمیت کبدی شدید خطر مرگ ناشی از پنومونیت بینابینی احتمال نارسایی کلیوی و قلبی خطر تداخل دارویی بالا
موارد مصرف
سرطان ریه
سرطان ریه یکی از شایع‌ترین و مرگ‌بارترین انواع سرطان‌ها در جهان است که معمولاً در سلول‌های پوششی راه‌های هوایی شروع می‌شود. این بیماری معمولاً در مراحل اولیه بدون علامت است و زمانی تشخیص داده می‌شود که به مراحل پیشرفته رسیده است. سیگار مهم‌ترین عامل خطر برای ایجاد سرطان ریه است.