اوسیمرتینیب(Tagrisso)(ATC Code: L01EB03)
اوسیمرتینیب یک مهارکننده نسل سوم تیروزین‌کیناز گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR-TKI) است که برای درمان سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) با جهش‌های خاص EGFR، از جمله T790M، به کار می‌رود.
توضیحات
اوسیمرتینیب یک داروی ضدسرطان هدف‌مند است که به‌طور خاص برای مهار گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR) با جهش‌های خاص طراحی شده است. این دارو به گروه مهارکننده‌های تیروزین‌کیناز نسل سوم تعلق دارد و عملکرد آن با داروهایی مثل ارلوتینیب و جفیتینیب متفاوت است، زیرا علاوه بر مهار جهش‌های فعال‌کننده EGFR، توانایی مقابله با جهش مقاوم‌ساز T790M را نیز دارد که یکی از شایع‌ترین دلایل مقاومت به درمان در نسل‌های قبلی داروهای EGFR-TKI است. اوسیمرتینیب در درمان خط اول و نیز در بیماران مبتلا به NSCLC که جهش T790M دارند و نسبت به درمان‌های قبلی مقاومت نشان داده‌اند، مؤثر شناخته شده است. همچنین به دلیل عبور از سد خونی-مغزی، در درمان متاستازهای مغزی نیز کاربرد دارد. این دارو به صورت خوراکی مصرف شده و معمولاً دوز آن 80 میلی‌گرم یک بار در روز است. از مزایای قابل توجه اوسیمرتینیب نسبت به سایر داروهای EGFR-TKI می‌توان به عوارض جانبی کمتر پوستی و گوارشی اشاره کرد، اما همچنان ممکن است عوارضی مانند اسهال، راش، تغییرات قلبی (QT prolongation)، و سمیت ریوی (ILD) مشاهده شود. متابولیسم دارو عمدتاً در کبد از طریق آنزیم CYP3A4 انجام می‌شود و ممکن است با برخی داروهای دیگر تداخل داشته باشد. در مجموع، اوسیمرتینیب یکی از پیشرفته‌ترین گزینه‌های درمانی برای بیماران مبتلا به NSCLC با جهش EGFR است و مزیت اصلی آن، اثربخشی بالا در جهش‌های مقاوم به درمان و نفوذ به سیستم عصبی مرکزی است.
مواد تشکیل دهنده
Osimertinib mesylate فرمول شیمیایی: C28H33N7O2·CH4O3S
نحوه مصرف
خوراکی (از طریق دهان)
فارماکولوژی
مهارکننده انتخابی و برگشت‌ناپذیر EGFR با جهش‌های فعال‌کننده و T790M متابولیسم کبدی (CYP3A4) نیمه‌عمر: حدود 48 ساعت دفع: عمدتاً مدفوع
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
اطلاعات محدود است، اما ممکن است باعث اسهال شدید، مسمومیت کبدی، یا اختلالات قلبی شود درمان حمایتی و مراقبت بیمارستانی لازم است
اطلاعات نسخه گیری
فقط با نسخه پزشک متخصص (آنکولوژیست) نیاز به تست ژنتیکی تایید جهش EGFR (از جمله T790M) قبل از شروع درمان
نحوه پذیرش نسخه
نسخه باید در داروخانه‌های تخصصی سرطان ثبت و پیگیری شود گاهی نیاز به تأییدیه بیمه یا سامانه تائید نسخ دارد
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش احتمال آسیب به کبد تشدید عوارض گوارشی و قلبی توصیه به پرهیز از الکل در طول درمان
خطرات مصرف در دوران شیردهی
عبور دارو به شیر ممکن است احتمال آسیب به نوزاد توصیه به قطع شیردهی در طول درمان و تا مدت معینی پس از آن
خطرات مصرف در دوران بارداری
گروه D یا X (بسته به منبع) خطر ناهنجاری جنینی اثبات شده در مطالعات حیوانی منع مصرف در دوران بارداری
تداخل غذایی
می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد مصرف همزمان گریپ‌فروت توصیه نمی‌شود (افزایش سطح دارو) در صورت تهوع، با غذا بهتر تحمل می‌شود
دیگر خطرات
سمیت قلبی (طولانی شدن فاصله QT) سمیت ریوی (ILD) که ممکن است کشنده باشد خطرات کبدی افت شمار سلول‌های خونی تداخل دارویی با داروهای مهارکننده یا القاکننده CYP3A4 خطر بارداری یا آسیب به جنین واکنش‌های پوستی شدید
عوارض جانبی
اسهال راش پوستی خشکی پوست تغییرات ناخن افت شمار گلبول‌های سفید طولانی شدن فاصله QT در نوار قلب التهاب ریوی بینابینی (ILD) افزایش آنزیم‌های کبدی
موارد مصرف
سرطان ریه
سرطان ریه یکی از شایع‌ترین و مرگ‌بارترین انواع سرطان‌ها در جهان است که معمولاً در سلول‌های پوششی راه‌های هوایی شروع می‌شود. این بیماری معمولاً در مراحل اولیه بدون علامت است و زمانی تشخیص داده می‌شود که به مراحل پیشرفته رسیده است. سیگار مهم‌ترین عامل خطر برای ایجاد سرطان ریه است.