بوپرنورفین(Buprenex)(ATC Code: N07BC01)
بوپرنورفین یک آپوئید آگونیست-آنتاگونیست نسبی است که برای درمان درد شدید و درمان وابستگی به مواد مخدر (مثل هروئین یا مورفین) استفاده می‌شود. این دارو اثربخشی بالا و احتمال اوردوز کمتری نسبت به سایر مخدرها دارد.
توضیحات
بوپرنورفین به‌عنوان آگونیست نسبی گیرنده μ اپوئیدی و آنتاگونیست گیرنده κ عمل می‌کند. در درمان وابستگی به اپوئیدها به‌عنوان داروی نگهدارنده، و در کنترل درد مزمن استفاده می‌شود. اثر آرام‌بخش دارد ولی خطر تنفس آهسته (respiratory depression) آن نسبت به مورفین کمتر است.
مواد تشکیل دهنده
ماده فعال: Buprenorphine hydrochloride سایر ترکیبات (بسته به فرم دارو): لاکتوز، مانیتول، نشاسته، پلیمرهای چسب‌دار، پلی‌اتیلن گلایکول (در چسب)
نحوه مصرف
زیرزبانی تزریق وریدی یا عضلانی از طریق پوست (پچ) مخاط بینی (اسپری) زیرپوستی (ایمپلنت)
فارماکولوژی
نیمه‌عمر: 24 تا 60 ساعت (وابسته به فرم دارو) متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: مدفوع و ادرار شروع اثر: زیرزبانی در حدود 30 تا 60 دقیقه خاصیت Ceiling effect برای دپرسیون تنفسی
شکل دوز در دسترس
قرص زیرزبانی آمپول تزریقی پچ (چسب پوستی) اسپری بینی قرص Buccal (گونه‌ای) ایمپلنت زیرپوستی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg) به طور رایج: قرص: 0.4 mg, 2 mg, 8 mg تزریقی: 0.3 mg/ml چسب: بر حسب mcg/hr (مثل 5، 10، 20 میکروگرم در ساعت)
اوردوز
علائم: خواب‌آلودگی شدید، تنفس آهسته یا قطع تنفس، کاهش هوشیاری درمان: نالوکسون (antidote)، مراقبت حمایتی و تنفسی اوردوز کمتر از مورفین است، ولی هنوز خطرناک است
اطلاعات نسخه گیری
داروی کنترل‌شده (Controlled Substance - Schedule III) نسخه باید توسط پزشک متخصص اعتیاد یا درد تجویز شود در بسیاری از کشورها توزیع تحت نظارت است
نحوه پذیرش نسخه
داروخانه‌های دارای مجوز مواد مخدر در ایران و کشورهای دیگر نیازمند نسخه خاص و ثبت در سامانه‌های دارویی است
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
بسیار خطرناک است ترکیب با الکل می‌تواند باعث افسردگی شدید تنفسی، کما و حتی مرگ شود
خطرات مصرف در دوران شیردهی
مقدار کمی از دارو وارد شیر می‌شود با احتیاط بالا و تحت نظر پزشک نوزاد باید از نظر علائم خواب‌آلودگی یا تنفس آهسته تحت نظر باشد
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی FDA: گروه C می‌تواند باعث سندرم ترک نوزادی (NAS) شود استفاده تنها تحت نظارت دقیق پزشک مجاز است
تداخل غذایی
در فرم زیرزبانی نباید بلافاصله بعد از مصرف غذا استفاده شود پرهیز از مصرف گریپ‌فروت (ممکن است متابولیسم دارو را مهار کند)
دیگر خطرات
وابستگی روانی و جسمی قطع ناگهانی مصرف ممکن است باعث سندرم ترک شود در ترکیب با سایر داروهای خواب‌آور (بنزودیازپین، الکل، باربیتورات) خطرناک است مصرف اشتباهی پچ (مثلاً جویدن یا بلعیدن) می‌تواند کشنده باشد
عوارض جانبی
تهوع، یبوست خواب‌آلودگی، سرگیجه عرق‌کردن اضطراب یا بی‌قراری دپرسیون تنفسی (در دوز بالا یا با ترکیب با الکل) سندرم ترک در قطع ناگهانی مصرف عوارض پوستی در محل پچ