داساتینیب(Sprycel)(BMS-354825)
داساتینیب یک مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل دوم است که در درمان برخی از اشکال سرطان خون مانند لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) و لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL) فیلادلفیا مثبت (Ph+) کاربرد دارد.
توضیحات
داساتینیب یک مهارکننده چندگانه تیروزین‌کیناز است که با قدرت بالا، پروتئین BCR-ABL را که حاصل ترانس‌لوکاسیون کروموزوم‌های ۹ و ۲۲ است (کروموزوم فیلادلفیا) مهار می‌کند. این دارو در بیماران مبتلا به CML و ALL فیلادلفیا مثبت کاربرد دارد، به‌ویژه در مواردی که بیماران به درمان با ایماتینیب پاسخ مناسب نداده‌اند یا مقاوم شده‌اند. داساتینیب علاوه بر BCR-ABL، سایر تیروزین‌کینازها مانند SRC، c-KIT، PDGFR و ephrin را نیز مهار می‌کند که به آن ویژگی‌های ضدتوموری گسترده‌تری می‌دهد. به‌همین دلیل، در برخی تحقیقات در درمان سرطان‌های دیگر هم مورد بررسی قرار گرفته است. نکته مهم در مورد داساتینیب توانایی عبور آن از سد خونی-مغزی است، که می‌تواند برای درمان درگیری سیستم عصبی مرکزی توسط لوسمی اهمیت داشته باشد. این دارو خوراکی بوده و معمولاً یک بار در روز مصرف می‌شود، اما باید تحت نظر دقیق پزشک باشد زیرا عوارض جدی مانند افیوژن پلور و سرکوب مغز استخوان می‌تواند ایجاد کند. شروع اثر دارو نسبتاً سریع است، و کاهش تعداد سلول‌های غیرطبیعی طی چند هفته تا چند ماه قابل مشاهده خواهد بود. درمان معمولاً طولانی‌مدت است و نیاز به پایش منظم سطح BCR-ABL و شمارش سلول‌های خونی دارد.
مواد تشکیل دهنده
Dasatinib monohydrate (ماده فعال) لاکتوز کلسیم فسفات سیلیکا کلوئیدی منیزیم استئارات مواد پوششی مجاز دارویی
نحوه مصرف
خوراکی (از طریق دهان)
فارماکولوژی
دسته دارویی: مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل دوم نیمه‌عمر: 3 تا 5 ساعت متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: مدفوع و ادرار مکانیسم اثر: مهار BCR-ABL، SRC، c-KIT، PDGFR
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
علائم احتمالی: تهوع، استفراغ شدید سرگیجه کاهش تعداد سلول‌های خونی افیوژن پلور یا تنگی نفس شدید درمان: درمان حمایتی شست‌وشوی معده (در صورت تشخیص زودهنگام) پایش عملکرد کبد، کلیه و خون هیچ پادزهر خاصی وجود ندارد
اطلاعات نسخه گیری
تجویز توسط انکولوژیست یا هماتولوژیست نیاز به تایید تست BCR-ABL یا وجود کروموزوم فیلادلفیا نیاز به آزمایش‌های منظم خون و بررسی عوارض
نحوه پذیرش نسخه
داروخانه‌های بیمارستانی یا داروخانه‌های خاص معمولاً با تایید بیمه‌های خاص یا سیستم حمایتی داروهای خاص تحویل با نسخه رسمی پزشک متخصص
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش ریسک سمیت کبدی تشدید عوارض گوارشی و عصبی تداخل احتمالی با متابولیسم دارو توصیه به اجتناب از مصرف الکل
خطرات مصرف در دوران شیردهی
ترشح در شیر مادر ثابت شده خطر تأثیر منفی بر رشد یا سیستم ایمنی نوزاد ممنوعیت مصرف در دوران شیردهی
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر نقص جنینی بالا توصیه به استفاده از روش‌های جلوگیری مؤثر مصرف در بارداری فقط در شرایط بسیار خاص و با تشخیص پزشک مجاز است
تداخل غذایی
بهتر است با یا بدون غذا مصرف شود پرهیز از گریپ‌فروت (تداخل با CYP3A4) نوشیدن آب زیاد در صورت بروز افیوژن پلور توصیه می‌شود رعایت رژیم سبک برای کاهش تهوع
دیگر خطرات
افیوژن پلور و افیوژن اطراف قلب افزایش فشار خون ریوی سرکوب مغز استخوان خطر خونریزی سمیت کبدی مقاومت دارویی
عوارض جانبی
تجمع مایع در فضای پلور (افیوژن پلور) سردرد تهوع، استفراغ اسهال خستگی بثورات پوستی درد استخوانی و عضلانی نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی افزایش آنزیم‌های کبدی افزایش فشار ریوی (نادر ولی جدی)
موارد مصرف
سرطان خون
سرطان خون یک نوع بیماری بدخیم خونی و مغز استخوان است که در آن سلول‌های سفید خون (لوکوسیت‌ها) به‌صورت غیرطبیعی و خارج از کنترل تکثیر می‌شوند. این سلول‌ها عملکرد ایمنی را مختل می‌کنند و جای سلول‌های سالم را در مغز استخوان می‌گیرند.