سریتینیب(Zykadia)(ATC Code: L01ED02)

سریتینیب یک داروی خوراکی ضدسرطان و مهارکننده تیروزین‌کیناز ALK است که برای درمان سرطان ریه غیر سلول کوچک (NSCLC) با تغییر ژنی در ALK به کار می‌رود، به‌ویژه در بیمارانی که به کریزوتینیب مقاوم شده‌اند یا آن را تحمل نمی‌کنند.

توضیحات

سریتینیب یک مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) و ROS1 است که در درمان سرطان ریه غیر سلول کوچک (NSCLC) با بازآرایی ALK کاربرد دارد. این دارو به‌ویژه در بیمارانی استفاده می‌شود که مقاومت یا عدم تحمل به داروی کریزوتینیب دارند. مکانیسم عملکرد سریتینیب بر پایه مهار فعالیت ALK است که در برخی از بیماران مبتلا به NSCLC به علت بازآرایی ژنی به‌صورت مداوم فعال می‌ماند. فعال بودن دائمی این ژن باعث رشد کنترل‌نشده سلول‌های سرطانی می‌شود. سریتینیب با مسدود کردن این مسیر، تکثیر سلول‌های سرطانی را مهار کرده و آپوپتوز را افزایش می‌دهد. در کارآزمایی‌های بالینی، سریتینیب باعث بهبود بقاء بدون پیشرفت بیماری (PFS) و نرخ پاسخ‌دهی بالا در بیماران با ALK+ شده است. این دارو از طریق آنزیم CYP3A4 در کبد متابولیزه می‌شود و در دوز 750 میلی‌گرم در روز، معمولا با غذا تجویز می‌شود تا عوارض گوارشی کاهش یابد. سریتینیب همچنین توانایی نفوذ به سد خونی-مغزی دارد و در درمان متاستازهای مغزی ناشی از NSCLC نیز کاربرد دارد. با این حال، مصرف این دارو با طیف وسیعی از عوارض همراه است که شایع‌ترین آن‌ها شامل تهوع، اسهال، استفراغ، آنزیم‌های کبدی بالا و مشکلات گوارشی می‌باشد. بررسی عملکرد کبدی و پانکراس باید به‌طور منظم انجام شود.

مواد تشکیل دهنده

Ceritinib فرمول شیمیایی: C28H36ClN5O3S وزن مولکولی: ~558.1 g/mol

نحوه مصرف

خوراکی (از راه دهان)

فارماکولوژی

مهار اختصاصی ALK، همچنین مهار ROS1 و IGF-1R متابولیسم: کبدی (CYP3A4) نیمه‌عمر: حدود 41 ساعت دفع: عمدتاً از راه مدفوع

شکل دوز در دسترس

کپسول خوراکی قرص خوراکی (در برخی کشورها)

واحد اندازه گیری دارو

میلی‌گرم (mg)

اوردوز

اطلاعات محدود علائم احتمالی شامل سمیت کبدی، تهوع شدید، QT prolongation درمان حمایتی و مراجعه فوری ضروری است

اطلاعات نسخه گیری

تنها با نسخه پزشک متخصص (آنکولوژیست) نیاز به تأیید تست ژنتیکی مثبت برای بازآرایی ALK

نحوه پذیرش نسخه

معمولاً از طریق داروخانه‌های تخصصی و با ثبت نسخه الکترونیکی نیازمند تأییدیه بیمه‌ای یا حمایتی (در بسیاری کشورها)

خطرات

مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید

خطرات مصرف با الکل

افزایش ریسک آسیب کبدی تشدید عوارض گوارشی افزایش اثرات خواب‌آور و گیجی

خطرات مصرف در دوران شیردهی

احتمال ترشح در شیر مادر وجود دارد ممکن است به نوزاد آسیب برساند توصیه به قطع شیردهی در دوره مصرف دارو

خطرات مصرف در دوران بارداری

خطر آسیب به جنین (تراتوژنیک) منع مصرف در دوران بارداری استفاده از روش پیشگیری از بارداری مطمئن در طول مصرف دارو و تا چند هفته بعد از قطع آن

تداخل غذایی

باید همراه با غذا مصرف شود تا عوارض گوارشی کاهش یابد پرهیز از گریپ‌فروت و آب آن (مهارکننده CYP3A4) اجتناب از مصرف هم‌زمان با داروهای ضداسید یا داروهای تأثیرگذار بر pH معده

دیگر خطرات

سمیت کبدی شدید اختلالات گوارشی مداوم التهاب پانکراس اختلال در ریتم قلب (QT طولانی) خطرات جنینی و ناباروری تداخل با داروهای مهارکننده یا القاکننده CYP3A4 افزایش قند خون

عوارض جانبی

تهوع استفراغ اسهال یبوست افزایش آنزیم‌های کبدی (ALT, AST) درد شکمی التهاب پانکراس قند خون بالا (هایپرگلیسمی) QT prolongation (اختلال ریتم قلبی) مشکلات بینایی