مرکاپتوپورین(Purinethol)(NSC 755)
مرکاپتوپورین یک داروی ضدسرطان از گروه آنتی‌متابولیت‌هاست که در درمان سرطان‌های خونی به ویژه لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL) به کار می‌رود. این دارو با مهار سنتز DNA و RNA، رشد سلول‌های سرطانی را متوقف می‌کند.
توضیحات
مرکاپتوپورین یکی از داروهای کلاسیک شیمی‌درمانی است که عمدتاً برای درمان لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL) در کودکان و بزرگسالان استفاده می‌شود. این دارو یک آنتی‌متابولیت پورینی است و ساختار آن شبیه به بازهای پورینی طبیعی (آدنین و گوانین) است. پس از ورود به بدن، مرکاپتوپورین به شکل فعال خود به نام 6-thioguanine nucleotides تبدیل می‌شود که در سنتز نوکلئوتیدها تداخل ایجاد می‌کند. مرکاپتوپورین به شکل رقابتی در جایگاه‌های نوکلئوتیدی وارد می‌شود و مانع همانندسازی DNA و سنتز RNA می‌گردد. این امر منجر به مهار تکثیر سلول‌هایی می‌شود که سرعت رشد بالایی دارند، نظیر سلول‌های سرطانی. در پروتکل‌های درمانی لوسمی حاد، مرکاپتوپورین معمولاً در کنار داروهای دیگر مانند متوترکسات، وینکریستین، و پردنیزولون تجویز می‌شود. همچنین، در برخی بیماری‌های التهابی مانند بیماری کرون یا کولیت اولسراتیو نیز گاهی با دوزهای کم مورد استفاده قرار می‌گیرد. از آنجا که دارو عمدتاً توسط آنزیم TPMT (thiopurine methyltransferase) متابولیزه می‌شود، بررسی سطح فعالیت این آنزیم در بیماران اهمیت دارد. افرادی با فعالیت پایین TPMT بیشتر در معرض عوارض سمی دارو مانند سرکوب مغز استخوان قرار دارند.
نحوه مصرف
خوراکی
فارماکولوژی
دسته دارویی: آنتی‌متابولیت پورینی مکانیسم اثر: مهار سنتز DNA و RNA از طریق مهار نوکلئوتیدهای پورینی متابولیسم: کبدی (با آنزیم TPMT) نیمه‌عمر: ۱ تا ۲ ساعت دفع: کلیوی عبور از جفت: بله
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی سوسپانسیون خوراکی (در برخی کشورها)
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
علائم: تهوع، استفراغ شدید اسهال شدید سرکوب شدید مغز استخوان هپاتیت دارویی خونریزی یا عفونت شدید درمان: شستشوی معده (در صورت مصرف اخیر) مراقبت حمایتی تزریق خون در صورت کاهش شدید سلول‌های خونی کنترل دقیق عملکرد کبد و کلیه بستری در ICU در موارد شدید
اطلاعات نسخه گیری
تنها با نسخه پزشک متخصص (انکولوژی یا گوارش) پایش منظم آزمایش خون (CBC) و آنزیم‌های کبدی بررسی ژنتیکی TPMT در موارد خاص
نحوه پذیرش نسخه
پذیرش در داروخانه‌های بیمارستانی یا داروخانه‌های تحت پوشش بیمه نیاز به نسخه رسمی با مهر پزشک متخصص برخی شرکت‌های بیمه ممکن است تأییدیه کتبی درخواست کنند
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش فشار بر کبد و تشدید خطر هپاتوتوکسیسیته احتمال افزایش عوارض گوارشی توصیه به پرهیز کامل از مصرف الکل
خطرات مصرف در دوران شیردهی
ترشح در شیر مادر خطر سرکوب ایمنی نوزاد منع مصرف در دوران شیردهی مگر در شرایط خاص و با نظارت کامل
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر نقص مادرزادی، سقط جنین، و تراتوژنیسیته توصیه به استفاده از روش مطمئن جلوگیری از بارداری تا حداقل ۳ ماه پس از پایان درمان
تداخل غذایی
پرهیز از غذاهای چرب و سنگین مصرف مایعات فراوان برای محافظت از کلیه و کبد عدم مصرف همزمان با لبنیات در زمان مصرف دارو پرهیز از گریپ‌فروت (احتمال تداخل متابولیکی)
دیگر خطرات
نارسایی کبدی عفونت‌های خطرناک ناشی از ضعف ایمنی آنمی شدید و خونریزی نوتروپنی و خطر سپسیس احتمال جهش ژنتیکی و سرطان ثانویه در مصرف طولانی‌مدت
عوارض جانبی
سرکوب مغز استخوان (آنمی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی) تهوع، استفراغ اسهال یا یبوست افزایش آنزیم‌های کبدی (هپاتوتوکسیسیته) زردی (یرقان) تب، خستگی، ضعف بثورات پوستی زخم دهان نارسایی کبدی در موارد نادر
موارد مصرف
سرطان خون
سرطان خون یک نوع بیماری بدخیم خونی و مغز استخوان است که در آن سلول‌های سفید خون (لوکوسیت‌ها) به‌صورت غیرطبیعی و خارج از کنترل تکثیر می‌شوند. این سلول‌ها عملکرد ایمنی را مختل می‌کنند و جای سلول‌های سالم را در مغز استخوان می‌گیرند.