کرایزوتینیب(Xalkori)(ATC Code: L01ED01)

کرایزوتینیب یک داروی خوراکی ضدسرطان از گروه مهارکننده‌های تیروزین‌کیناز است که عمدتاً برای درمان سرطان ریه غیر سلول کوچک (NSCLC) در بیماران دارای بازآرایی ژنی ALK یا ROS1 استفاده می‌شود.

توضیحات

کرایزوتینیب یک مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز است که به‌طور خاص بر روی آنزیم‌های ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase)، ROS1 و MET اثر می‌گذارد. این دارو برای درمان سرطان ریه غیر سلول کوچک (NSCLC) که دارای بازآرایی‌های ژنتیکی ALK یا ROS1 هستند، به‌ویژه در مراحل پیشرفته بیماری، مورد استفاده قرار می‌گیرد. در بیماران مبتلا به NSCLC با بازآرایی ژن ALK، این ژن باعث تولید یک پروتئین جهش‌یافته می‌شود که فعالیت آنزیمی تیروزین‌کیناز را به‌طور غیرطبیعی فعال نگه می‌دارد. این فعالیت غیرکنترل‌شده منجر به تکثیر سلول‌های سرطانی و جلوگیری از مرگ طبیعی سلول‌ها می‌شود. کرایزوتینیب با مهار فعالیت این پروتئین، رشد تومور را مهار کرده و منجر به کاهش یا توقف پیشرفت سرطان می‌شود. کرایزوتینیب همچنین در بیماران دارای بازآرایی ژنی ROS1 مؤثر است، که اگرچه کمتر شایع است، اما پاسخ بسیار خوبی به این دارو نشان داده‌اند. از آنجا که کرایزوتینیب از سد خونی-مغزی عبور نمی‌کند یا بسیار ضعیف عبور می‌کند، در کنترل متاستازهای مغزی ضعیف‌تر از داروهای نسل بعدی مانند سریتینیب یا آلکتینیب است. متابولیسم دارو در کبد و عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4 صورت می‌گیرد. نیمه‌عمر دارو حدود ۴۲ ساعت است. مصرف آن معمولاً دو بار در روز و با یا بدون غذا انجام می‌شود. مهم‌ترین ملاحظات ایمنی شامل کنترل عملکرد کبدی، ارزیابی عملکرد قلب (ریتم QT) و بررسی بینایی بیماران است.

مواد تشکیل دهنده

Crizotinib فرمول شیمیایی: C21H22Cl2FN5O وزن مولکولی: 450.34 g/mol

نحوه مصرف

از راه دهان (خوراکی)

فارماکولوژی

مهار تیروزین‌کیناز ALK، MET و ROS1 متابولیسم: کبدی (CYP3A4) نیمه‌عمر: ۴۲ ساعت دفع: عمدتاً از طریق مدفوع و مقداری ادرار

شکل دوز در دسترس

کپسول خوراکی

واحد اندازه گیری دارو

میلی‌گرم (mg)

اوردوز

داده محدود علائم احتمالی شامل عوارض قلبی، گوارشی و عصبی درمان حمایتی توصیه می‌شود

اطلاعات نسخه گیری

فقط با نسخه پزشک متخصص سرطان (آنکولوژیست) تأیید بازآرایی ژن ALK یا ROS1 ضروری است

نحوه پذیرش نسخه

از طریق داروخانه‌های تخصصی با نسخه رسمی معمولاً نیازمند تأییدیه بیمه یا سازمان حمایتی

خطرات

مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید

خطرات مصرف با الکل

تشدید سمیت کبدی افزایش عوارض سیستم عصبی (مانند خواب‌آلودگی، سرگیجه) توصیه به پرهیز از مصرف همزمان

خطرات مصرف در دوران شیردهی

عبور احتمالی به شیر مادر احتمال آسیب به نوزاد توصیه به قطع شیردهی در طول درمان و حداقل چند روز پس از آن

خطرات مصرف در دوران بارداری

احتمال آسیب جدی به جنین (تراتوژن) منع مصرف در بارداری استفاده از پیشگیری مطمئن تا مدتی پس از قطع دارو (حداقل ۴۵ روز)

تداخل غذایی

می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد پرهیز از گریپ‌فروت (مهارکننده CYP3A4) اجتناب از داروهایی که بر جذب گوارشی یا متابولیسم تأثیر می‌گذارند

دیگر خطرات

آسیب کبدی شدید نارسایی قلبی یا اختلال در ریتم قلب اختلالات بینایی اثرات بالقوه بر باروری سمیت در صورت مصرف همزمان با برخی داروها (مهارکننده‌ها/القاکننده‌های CYP3A4) محدودیت عبور از سد خونی-مغزی در صورت متاستاز مغزی

عوارض جانبی

تهوع استفراغ اسهال یا یبوست افزایش آنزیم‌های کبدی ورم محیطی (edema) تاری دید یا اختلال بینایی Bradycardia (کندی ضربان قلب) QT prolongation سرگیجه ضعف عضلانی