ایماتینیب(Gleevec)(STI571)
ایماتینیب یک داروی خوراکی مهارکننده تیروزین‌کیناز است که در درمان لوسمی میلوئیدی مزمن (CML)، تومورهای استرومایی دستگاه گوارش (GIST) و برخی دیگر از سرطان‌ها استفاده می‌شود.
توضیحات
ایماتینیب یک مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز است که با هدف قرار دادن پروتئین‌های جهش‌یافته و غیرطبیعی در سلول‌های سرطانی عمل می‌کند. مهم‌ترین هدف این دارو پروتئین BCR-ABL است که در نتیجه ترانس‌لوکاسیون کروموزومی (فیوژن کروموزوم‌های 9 و 22، معروف به کروموزوم فیلادلفیا) در بیماران مبتلا به CML ایجاد می‌شود. ایماتینیب همچنین گیرنده‌های دیگر مانند c-KIT و PDGFRA را مهار می‌کند که در تومورهای استرومایی دستگاه گوارش (GIST) نقش دارند. مکانیسم عمل این دارو جلوگیری از انتقال سیگنال‌هایی است که موجب تکثیر و بقاء سلول‌های سرطانی می‌شود. ایماتینیب به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود و دارای جذب خوب از دستگاه گوارش است. متابولیسم آن عمدتاً در کبد از طریق آنزیم CYP3A4 انجام می‌شود. شروع اثر آن ممکن است چند روز تا چند هفته زمان ببرد. به دلیل اثر اختصاصی روی سلول‌های جهش‌یافته، نسبت به شیمی‌درمانی کلاسیک، عوارض عمومی کمتری دارد. این دارو درمان قطعی محسوب نمی‌شود اما در اغلب بیماران باعث کنترل طولانی‌مدت بیماری، کاهش شمارش سلول‌های غیرطبیعی، و افزایش بقاء می‌شود. درمان باید به‌صورت بلندمدت ادامه یابد، گاهی به‌طور مادام‌العمر. پیگیری مرتب سطح سلول‌های BCR-ABL در خون بیمار برای ارزیابی پاسخ به درمان ضروری است.
مواد تشکیل دهنده
Imatinib mesylate (ماده مؤثره) لاکتوز مونوهیدرات سلولز میکروکریستالی مگنزیم استئارات رنگ مجاز (در پوشش قرص)
نحوه مصرف
خوراکی (از طریق دهان)
فارماکولوژی
دسته دارویی: مهارکننده تیروزین‌کیناز مکانیسم اثر: مهار BCR-ABL، c-KIT، PDGFRA نیمه‌عمر: حدود 18 ساعت متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: مدفوع و ادرار
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
علائم: درد شکم شدید تهوع، استفراغ اسهال شدید احتباس مایعات شدید تغییرات در ریتم قلب درمان: درمان حمایتی شست‌وشوی معده در صورت مصرف زیاد در زمان کوتاه کنترل الکترولیت‌ها و عملکرد کبد و کلیه در موارد نادر دیالیز
اطلاعات نسخه گیری
فقط با تجویز پزشک متخصص (هماتولوژیست یا انکولوژیست) نیاز به انجام آزمایش ژنتیک BCR-ABL یا تایید جهش c-KIT/PDGFRA برای تجویز کنترل منظم CBC، عملکرد کبد و پاسخ مولکولی
نحوه پذیرش نسخه
در داروخانه‌های بیمارستانی یا تخصصی نیاز به تایید بیمه (در برخی کشورها) در ایران تحت پوشش بیمه‌های خاص برای بیماران CML و GIST قرار دارد
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش احتمال سمیت کبدی تداخل با متابولیسم دارو از طریق CYP3A4 تشدید حالت تهوع یا سردرد توصیه به پرهیز کامل
خطرات مصرف در دوران شیردهی
ترشح دارو در شیر مادر خطر آسیب به سیستم ایمنی یا رشد کودک منع مصرف در شیردهی
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر نقص‌های مادرزادی، خصوصاً اسکلتی منع مصرف در بارداری نیاز به روش مطمئن جلوگیری از بارداری در طول درمان و حداقل 3 ماه پس از قطع مصرف
تداخل غذایی
مصرف همراه با غذا برای کاهش تهوع پرهیز از گریپ‌فروت (تداخل با CYP3A4) مصرف آب زیاد برای کاهش عوارض کلیوی توصیه به رژیم متعادل و سالم
دیگر خطرات
سمیت کبدی احتباس مایعات شدید سرکوب مغز استخوان بروز مقاومت دارویی در درازمدت عوارض قلبی (نادر ولی جدی)
عوارض جانبی
تهوع، استفراغ ورم (خصوصاً اطراف چشم و پاها) اسهال خستگی درد عضلانی و مفصلی بثورات پوستی افزایش آنزیم‌های کبدی نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی (در برخی موارد) گرفتگی عضلات تغییر در وزن
موارد مصرف
سرطان خون
سرطان خون یک نوع بیماری بدخیم خونی و مغز استخوان است که در آن سلول‌های سفید خون (لوکوسیت‌ها) به‌صورت غیرطبیعی و خارج از کنترل تکثیر می‌شوند. این سلول‌ها عملکرد ایمنی را مختل می‌کنند و جای سلول‌های سالم را در مغز استخوان می‌گیرند.