۱۹:۵۴ - ۱۸ آبان ۱۴۰۵آنلاین
ایماتینیب
ایماتینیب یک داروی خوراکی مهارکننده تیروزین‌کیناز است که در درمان لوسمی میلوئیدی مزمن (CML)، تومورهای استرومایی دستگاه گوارش (GIST) و برخی دیگر از سرطان‌ها استفاده می‌شود.
پزشکان مرتبط
تخصص‌های مرتبط1
بیماری‌های مرتبط1
- مواد مؤثره
- Imatinib mesylate (ماده مؤثره) لاکتوز مونوهیدرات سلولز میکروکریستالی مگنزیم استئارات رنگ مجاز (در پوشش قرص)
- شکل دارویی
- قرص خوراکی
- توضیحات
- ایماتینیب یک مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز است که با هدف قرار دادن پروتئین‌های جهش‌یافته و غیرطبیعی در سلول‌های سرطانی عمل می‌کند. مهم‌ترین هدف این دارو پروتئین BCR-ABL است که در نتیجه ترانس‌لوکاسیون کروموزومی (فیوژن کروموزوم‌های 9 و 22، معروف به کروموزوم فیلادلفیا) در بیماران مبتلا به CML ایجاد می‌شود. ایماتینیب همچنین گیرنده‌های دیگر مانند c-KIT و PDGFRA را مهار می‌کند که در تومورهای استرومایی دستگاه گوارش (GIST) نقش دارند. مکانیسم عمل این دارو جلوگیری از انتقال سیگنال‌هایی است که موجب تکثیر و بقاء سلول‌های سرطانی می‌شود. ایماتینیب به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود و دارای جذب خوب از دستگاه گوارش است. متابولیسم آن عمدتاً در کبد از طریق آنزیم CYP3A4 انجام می‌شود. شروع اثر آن ممکن است چند روز تا چند هفته زمان ببرد. به دلیل اثر اختصاصی روی سلول‌های جهش‌یافته، نسبت به شیمی‌درمانی کلاسیک، عوارض عمومی کمتری دارد. این دارو درمان قطعی محسوب نمی‌شود اما در اغلب بیماران باعث کنترل طولانی‌مدت بیماری، کاهش شمارش سلول‌های غیرطبیعی، و افزایش بقاء می‌شود. درمان باید به‌صورت بلندمدت ادامه یابد، گاهی به‌طور مادام‌العمر. پیگیری مرتب سطح سلول‌های BCR-ABL در خون بیمار برای ارزیابی پاسخ به درمان ضروری است.
هشدار‌ها
- اخطار
- سمیت کبدی احتباس مایعات شدید سرکوب مغز استخوان بروز مقاومت دارویی در درازمدت عوارض قلبی (نادر ولی جدی)
- عوارض جانبی
- تهوع، استفراغ ورم (خصوصاً اطراف چشم و پاها) اسهال خستگی درد عضلانی و مفصلی بثورات پوستی افزایش آنزیم‌های کبدی نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی (در برخی موارد) گرفتگی عضلات تغییر در وزن
- هشدار بارداری
- طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر نقص‌های مادرزادی، خصوصاً اسکلتی منع مصرف در بارداری نیاز به روش مطمئن جلوگیری از بارداری در طول درمان و حداقل 3 ماه پس از قطع مصرف
- هشدار دوران شیردهی
- ترشح دارو در شیر مادر خطر آسیب به سیستم ایمنی یا رشد کودک منع مصرف در شیردهی
- هشدار درباره الکل
- افزایش احتمال سمیت کبدی تداخل با متابولیسم دارو از طریق CYP3A4 تشدید حالت تهوع یا سردرد توصیه به پرهیز کامل
- هشدار غذایی
- مصرف همراه با غذا برای کاهش تهوع پرهیز از گریپ‌فروت (تداخل با CYP3A4) مصرف آب زیاد برای کاهش عوارض کلیوی توصیه به رژیم متعادل و سالم
- مصرف بیش از حد
- علائم: درد شکم شدید تهوع، استفراغ اسهال شدید احتباس مایعات شدید تغییرات در ریتم قلب درمان: درمان حمایتی شست‌وشوی معده در صورت مصرف زیاد در زمان کوتاه کنترل الکترولیت‌ها و عملکرد کبد و کلیه در موارد نادر دیالیز
مصرف دارو را بدون مشورت پزشک یا داروساز شروع یا قطع نکنید. اگر واکنش شدید (مانند تنگی نفس یا تورم صورت و لب‌ها) دارید یا بیش از اندازه مصرف کرده‌اید، فوراً با اورژانس ۱۱۵ تماس بگیرید.
- روش مصرف
- خوراکی (از طریق دهان)
- اطلاعات تجویز
- فقط با تجویز پزشک متخصص (هماتولوژیست یا انکولوژیست) نیاز به انجام آزمایش ژنتیک BCR-ABL یا تایید جهش c-KIT/PDGFRA برای تجویز کنترل منظم CBC، عملکرد کبد و پاسخ مولکولی
- فارماکولوژی بالینی
- دسته دارویی: مهارکننده تیروزین‌کیناز مکانیسم اثر: مهار BCR-ABL، c-KIT، PDGFRA نیمه‌عمر: حدود 18 ساعت متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: مدفوع و ادرار