جفیتینیب(Iressa)(ATC Code: L01EB01)
جفیتینیب یک داروی ضدسرطان از دسته مهارکننده‌های تیروزین کیناز گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR) است که برای درمان سرطان ریه سلول غیرکوچک (NSCLC) در بیمارانی با جهش EGFR استفاده می‌شود.
توضیحات
جفیتینیب یک داروی هدف‌مند خوراکی است که به‌طور انتخابی مسیر گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR) را مهار می‌کند. EGFR در سطح برخی سلول‌های بدن وجود دارد و در تنظیم رشد، بقا، تکثیر و تمایز سلول‌ها نقش مهمی دارد. در بسیاری از سرطان‌ها به ویژه در NSCLC، فعالیت EGFR به‌طور غیرعادی بالا می‌رود یا دچار جهش‌هایی می‌شود که منجر به تکثیر کنترل‌نشده سلولی و تشکیل تومور می‌شود. جفیتینیب با مهار فعالیت تیروزین‌کیناز EGFR، سیگنال‌های رشد را قطع کرده و از تقسیم سلولی بی‌رویه جلوگیری می‌کند. این دارو معمولاً در بیمارانی تجویز می‌شود که جهش فعال‌کننده در ژن EGFR (مانند Exon 19 deletion یا L858R در Exon 21) دارند، زیرا در این افراد پاسخ درمانی بهتر و پیش‌آگهی مطلوب‌تری گزارش شده است. لذا آزمایش ژنتیکی قبل از تجویز دارو بسیار حیاتی است. جفیتینیب معمولاً به صورت روزانه، با یا بدون غذا مصرف می‌شود. نیمه‌عمر طولانی آن اجازه مصرف یک بار در روز را فراهم می‌کند. از آنجا که این دارو به صورت خوراکی جذب می‌شود، عملکرد کبد در متابولیسم آن (از طریق آنزیم CYP3A4) نقش کلیدی دارد و در نتیجه با داروهایی که این مسیر را مهار یا تحریک می‌کنند، تداخل دارد. از عوارض شایع این دارو می‌توان به راش پوستی، اسهال، خستگی، خشکی پوست، تهوع، و در مواردی نادر، پنومونیت بینابینی اشاره کرد. همچنین خطرات بالقوه برای کبد و چشم نیز وجود دارد. بیماران باید در طول درمان تحت نظر دقیق قرار گیرند.
مواد تشکیل دهنده
Gefitinib فرمول شیمیایی: C22H24ClFN4O3
نحوه مصرف
خوراکی (از طریق دهان، قرص)
فارماکولوژی
مهارکننده اختصاصی تیروزین‌کیناز EGFR متابولیزه توسط CYP3A4 (کبد) دفع از طریق مدفوع و ادرار نیمه‌عمر: حدود 48 ساعت
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
می‌تواند باعث اسهال شدید، جوش پوستی، تهوع و اختلال عملکرد کبد شود درمان حمایتی در بیمارستان و پایش دقیق نیاز است
اطلاعات نسخه گیری
فقط با نسخه پزشک متخصص (آنکولوژیست) نیاز به تأیید آزمایش ژنتیکی (EGFR mutation)
نحوه پذیرش نسخه
نسخه در داروخانه‌های خاص سرطان (داروخانه بیمارستانی یا منتخب) قابل اجراست گاهی نیاز به تأیید بیمه یا طرح‌های حمایتی خاص دارد
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
احتمال افزایش سمیت کبدی افزایش تهوع و بی‌ثباتی گوارشی بهتر است از مصرف الکل خودداری شود
خطرات مصرف در دوران شیردهی
ممکن است وارد شیر مادر شود و به نوزاد آسیب برساند توصیه به توقف شیردهی در طول مصرف دارو
خطرات مصرف در دوران بارداری
گروه D (ممکن است برای جنین مضر باشد) مصرف در دوران بارداری ممنوع است مگر در شرایط اضطراری خاص
تداخل غذایی
می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد پرهیز از مصرف گریپ‌فروت (مهارکننده CYP3A4) افزایش مصرف مایعات در صورت اسهال توصیه می‌شود
دیگر خطرات
سمیت کبدی شدید خطر نادر اما کشنده پنومونیت بینابینی اختلالات پوستی شدید تداخل با داروهای مؤثر بر CYP3A4 احتمال التهاب چشم (کراتیت) و اختلالات بینایی
عوارض جانبی
راش پوستی (مشابه آکنه) اسهال تهوع خستگی خشکی پوست التهاب چشم (کراتیت) افزایش آنزیم‌های کبدی نادر: پنومونیت بینابینی (Interstitial Lung Disease)
موارد مصرف
سرطان ریه
سرطان ریه یکی از شایع‌ترین و مرگ‌بارترین انواع سرطان‌ها در جهان است که معمولاً در سلول‌های پوششی راه‌های هوایی شروع می‌شود. این بیماری معمولاً در مراحل اولیه بدون علامت است و زمانی تشخیص داده می‌شود که به مراحل پیشرفته رسیده است. سیگار مهم‌ترین عامل خطر برای ایجاد سرطان ریه است.