نیلوتینیب(Tasigna)(AMN107)
نیلوتینیب یک مهارکننده انتخابی تیروزین‌کیناز است که عمدتاً برای درمان لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) فیلادلفیا مثبت در مراحل مزمن و شتاب‌یافته در بزرگسالان استفاده می‌شود، به‌ویژه در بیمارانی که به ایماتینیب پاسخ نداده‌اند یا نسبت به آن مقاومت دارند.
توضیحات
نیلوتینیب دارویی از گروه مهارکننده‌های تیروزین‌کیناز است که به طور خاص پروتئین BCR-ABL را که حاصل جهش کروموزومی فیلادلفیا است، هدف قرار می‌دهد. این دارو دومین نسل از مهارکننده‌های BCR-ABL محسوب می‌شود و از نظر ساختاری به ایماتینیب شباهت دارد اما قدرت مهاری بیشتری دارد و در مواردی که ایماتینیب مؤثر نبوده، کاربرد دارد. نیلوتینیب از طریق مهار فسفریلاسیون آنزیم تیروزین‌کیناز BCR-ABL، از تکثیر غیرطبیعی سلول‌های سفید خونی جلوگیری می‌کند. این دارو به صورت خوراکی مصرف می‌شود و جذب آن تحت تأثیر غذا قرار می‌گیرد؛ بنابراین مصرف آن باید با معده خالی باشد (حداقل ۲ ساعت قبل یا بعد از غذا). کارایی نیلوتینیب در کاهش سطح BCR-ABL و رسیدن به پاسخ مولکولی و سیتوژنتیکی عمیق در بیماران مبتلا به CML اثبات شده است. همچنین نیلوتینیب ممکن است در مراحل اولیه بیماری مؤثرتر از ایماتینیب عمل کند و در برخی کشورها به عنوان خط اول درمان نیز تایید شده است. از آنجایی که نیلوتینیب می‌تواند باعث طولانی شدن فاصله QT در نوار قلب شود، پایش الکتروکاردیوگرافی (ECG) قبل و در طول درمان الزامی است. همچنین نیاز به بررسی منظم سطوح پتاسیم، منیزیم، گلوکز و آنزیم‌های کبدی وجود دارد.
مواد تشکیل دهنده
Nilotinib hydrochloride monohydrate (ماده فعال) لاکتوز سلولز مگنزیم استئارات مواد پوششی دارویی مجاز
نحوه مصرف
خوراکی (دهانی)
فارماکولوژی
دسته دارویی: مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل دوم مکانیسم اثر: مهار BCR-ABL و سایر تیروزین‌کینازهای وابسته نیمه‌عمر: حدود 15-17 ساعت متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: بیشتر از راه مدفوع
شکل دوز در دسترس
کپسول یا قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
علائم احتمالی: آریتمی قلبی تهوع، سردرد شدید افت فشار خون یا افت قند درمان: اقدامات حمایتی پایش ECG تجویز مایعات پادزهر اختصاصی ندارد
اطلاعات نسخه گیری
فقط با نسخه پزشک متخصص خون یا انکولوژی نیاز به تایید نتایج BCR-ABL مثبت تحت پوشش برنامه داروهای خاص در برخی کشورها
نحوه پذیرش نسخه
داروخانه‌های خاص و مراکز درمانی انکولوژی تاییدیه بیمه و مدارک پزشکی لازم است گاهی نیاز به ثبت در سامانه‌های دارویی خاص
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
احتمال افزایش سمیت کبدی تشدید عوارض گوارشی افزایش خطر بی‌نظمی‌های قلبی (به‌ویژه QT طولانی) توصیه به پرهیز از مصرف همزمان
خطرات مصرف در دوران شیردهی
ترشح در شیر مادر مشاهده شده خطر آسیب به رشد یا سیستم ایمنی نوزاد ممنوعیت مصرف در دوران شیردهی
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر آسیب به جنین یا نقص مادرزادی توصیه به استفاده از روش‌های جلوگیری مطمئن منع مصرف در بارداری مگر در شرایط اضطراری
تداخل غذایی
باید با معده خالی مصرف شود (حداقل ۲ ساعت قبل یا بعد از غذا) پرهیز از مصرف گریپ‌فروت و آب آن (مهارکننده CYP3A4) نوشیدن مایعات کافی در طول درمان توصیه می‌شود
دیگر خطرات
آریتمی قلبی (QT طولانی) افزایش قند خون و خطر دیابت نارسایی کبدی کاهش شدید سلول‌های خونی خطر التهاب پانکراس (نادر) مقاومت دارویی در طولانی‌مدت
عوارض جانبی
افزایش قند خون (هیپرگلایسمی) افزایش آنزیم‌های کبدی خارش یا بثورات پوستی تهوع و استفراغ سردرد خستگی درد عضلانی طولانی شدن QT در نوار قلب (نادر ولی جدی) نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی یبوست
موارد مصرف
سرطان خون
سرطان خون یک نوع بیماری بدخیم خونی و مغز استخوان است که در آن سلول‌های سفید خون (لوکوسیت‌ها) به‌صورت غیرطبیعی و خارج از کنترل تکثیر می‌شوند. این سلول‌ها عملکرد ایمنی را مختل می‌کنند و جای سلول‌های سالم را در مغز استخوان می‌گیرند.