۱۹:۵۴ - ۱۸ آبان ۱۴۰۵آنلاین
نیلوتینیب
نیلوتینیب یک مهارکننده انتخابی تیروزین‌کیناز است که عمدتاً برای درمان لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) فیلادلفیا مثبت در مراحل مزمن و شتاب‌یافته در بزرگسالان استفاده می‌شود، به‌ویژه در بیمارانی که به ایماتینیب پاسخ نداده‌اند یا نسبت به آن مقاومت دارند.
پزشکان مرتبط
تخصص‌های مرتبط1
بیماری‌های مرتبط1
- مواد مؤثره
- Nilotinib hydrochloride monohydrate (ماده فعال) لاکتوز سلولز مگنزیم استئارات مواد پوششی دارویی مجاز
- شکل دارویی
- کپسول یا قرص خوراکی
- توضیحات
- نیلوتینیب دارویی از گروه مهارکننده‌های تیروزین‌کیناز است که به طور خاص پروتئین BCR-ABL را که حاصل جهش کروموزومی فیلادلفیا است، هدف قرار می‌دهد. این دارو دومین نسل از مهارکننده‌های BCR-ABL محسوب می‌شود و از نظر ساختاری به ایماتینیب شباهت دارد اما قدرت مهاری بیشتری دارد و در مواردی که ایماتینیب مؤثر نبوده، کاربرد دارد. نیلوتینیب از طریق مهار فسفریلاسیون آنزیم تیروزین‌کیناز BCR-ABL، از تکثیر غیرطبیعی سلول‌های سفید خونی جلوگیری می‌کند. این دارو به صورت خوراکی مصرف می‌شود و جذب آن تحت تأثیر غذا قرار می‌گیرد؛ بنابراین مصرف آن باید با معده خالی باشد (حداقل ۲ ساعت قبل یا بعد از غذا). کارایی نیلوتینیب در کاهش سطح BCR-ABL و رسیدن به پاسخ مولکولی و سیتوژنتیکی عمیق در بیماران مبتلا به CML اثبات شده است. همچنین نیلوتینیب ممکن است در مراحل اولیه بیماری مؤثرتر از ایماتینیب عمل کند و در برخی کشورها به عنوان خط اول درمان نیز تایید شده است. از آنجایی که نیلوتینیب می‌تواند باعث طولانی شدن فاصله QT در نوار قلب شود، پایش الکتروکاردیوگرافی (ECG) قبل و در طول درمان الزامی است. همچنین نیاز به بررسی منظم سطوح پتاسیم، منیزیم، گلوکز و آنزیم‌های کبدی وجود دارد.
هشدار‌ها
- اخطار
- آریتمی قلبی (QT طولانی) افزایش قند خون و خطر دیابت نارسایی کبدی کاهش شدید سلول‌های خونی خطر التهاب پانکراس (نادر) مقاومت دارویی در طولانی‌مدت
- عوارض جانبی
- افزایش قند خون (هیپرگلایسمی) افزایش آنزیم‌های کبدی خارش یا بثورات پوستی تهوع و استفراغ سردرد خستگی درد عضلانی طولانی شدن QT در نوار قلب (نادر ولی جدی) نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی یبوست
- هشدار بارداری
- طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر آسیب به جنین یا نقص مادرزادی توصیه به استفاده از روش‌های جلوگیری مطمئن منع مصرف در بارداری مگر در شرایط اضطراری
- هشدار دوران شیردهی
- ترشح در شیر مادر مشاهده شده خطر آسیب به رشد یا سیستم ایمنی نوزاد ممنوعیت مصرف در دوران شیردهی
- هشدار درباره الکل
- احتمال افزایش سمیت کبدی تشدید عوارض گوارشی افزایش خطر بی‌نظمی‌های قلبی (به‌ویژه QT طولانی) توصیه به پرهیز از مصرف همزمان
- هشدار غذایی
- باید با معده خالی مصرف شود (حداقل ۲ ساعت قبل یا بعد از غذا) پرهیز از مصرف گریپ‌فروت و آب آن (مهارکننده CYP3A4) نوشیدن مایعات کافی در طول درمان توصیه می‌شود
- مصرف بیش از حد
- علائم احتمالی: آریتمی قلبی تهوع، سردرد شدید افت فشار خون یا افت قند درمان: اقدامات حمایتی پایش ECG تجویز مایعات پادزهر اختصاصی ندارد
مصرف دارو را بدون مشورت پزشک یا داروساز شروع یا قطع نکنید. اگر واکنش شدید (مانند تنگی نفس یا تورم صورت و لب‌ها) دارید یا بیش از اندازه مصرف کرده‌اید، فوراً با اورژانس ۱۱۵ تماس بگیرید.
- روش مصرف
- خوراکی (دهانی)
- اطلاعات تجویز
- فقط با نسخه پزشک متخصص خون یا انکولوژی نیاز به تایید نتایج BCR-ABL مثبت تحت پوشش برنامه داروهای خاص در برخی کشورها
- فارماکولوژی بالینی
- دسته دارویی: مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل دوم مکانیسم اثر: مهار BCR-ABL و سایر تیروزین‌کینازهای وابسته نیمه‌عمر: حدود 15-17 ساعت متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: بیشتر از راه مدفوع