پوناتینیب(Iclusig)(AP24534)
پوناتینیب یک مهارکننده قوی تیروزین‌کیناز است که برای درمان انواع خاصی از سرطان‌های خون از جمله لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) و لوسمی لنفوبلاستیک حاد (Ph+ ALL) که دارای جهش T315I یا مقاومت به داروهای دیگر هستند، استفاده می‌شود.
توضیحات
پوناتینیب دارویی از دسته مهارکننده‌های تیروزین‌کیناز است که با طراحی ساختاری برای مهار تیروزین‌کیناز BCR-ABL ساخته شده، به‌ویژه برای بیماران مبتلا به جهش مقاوم T315I که به دیگر داروهای ضد CML مانند ایماتینیب، نیلوتینیب یا داساتینیب پاسخ نداده‌اند. پوناتینیب از طریق مهار انتخابی پروتئین BCR-ABL، که نقش کلیدی در تکثیر کنترل‌نشده سلول‌های خونی دارد، عمل می‌کند. مزیت مهم این دارو نسبت به داروهای قبلی توانایی آن در غلبه بر جهش‌های مقاوم است، به‌ویژه جهش T315I که با درمان‌های دیگر قابل کنترل نیست. با وجود اثربخشی بالای پوناتینیب، این دارو با ریسک بالای عوارض قلبی-عروقی، ترومبوز، فشار خون بالا، و سمیت کبدی همراه است. بنابراین پایش دقیق بیمار، خصوصاً از نظر فشار خون، عملکرد کبد، و علائم قلبی در حین درمان ضروری است. از پوناتینیب همچنین در مواردی که دیگر مهارکننده‌ها شکست خورده‌اند یا در مراحل پیشرفته بیماری استفاده می‌شود. این دارو از طریق خوراکی مصرف شده و متابولیسم آن عمدتاً در کبد صورت می‌گیرد.
مواد تشکیل دهنده
Ponatinib hydrochloride (ماده فعال) سلولز میکروکریستالین سیلیکای کلوییدی منیزیم استئارات پوشش دارویی HPMC و تیتانیوم دی‌اکسید
نحوه مصرف
خوراکی (دهانی)
فارماکولوژی
دسته دارویی: مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل سوم مکانیسم اثر: مهار BCR-ABL (شامل فرم جهش‌یافته T315I) نیمه‌عمر: حدود 24 ساعت متابولیسم: کبدی (CYP3A4) دفع: مدفوع (عمده)، ادرار (کم)
شکل دوز در دسترس
قرص خوراکی
واحد اندازه گیری دارو
میلی‌گرم (mg)
اوردوز
علائم احتمالی: افت فشار یا افزایش شدید فشار خون اختلالات قلبی تهوع و استفراغ شدید درمان: اقدام فوری پزشکی درمان حمایتی پادزهر اختصاصی وجود ندارد
اطلاعات نسخه گیری
تجویز فقط توسط متخصص خون و سرطان نیاز به انجام آزمایش BCR-ABL و جهش T315I در موارد شکست درمان‌های دیگر تایید می‌شود
نحوه پذیرش نسخه
داروخانه‌های بیمارستانی یا مراکز خاص انکولوژی نیاز به تایید بیمه تکمیلی گاهی نیاز به ثبت در برنامه‌های نظارتی خاص داروهای پرخطر
خطرات
مصرف خودسرانه دارو به شدت خطرناک است و ممکن است منجر به عواقب برگشت ناپذیری شود لطفا قبل از مصرف هرگونه دارو حتما با یک پزشک مشکل خود را مطرح نمایید
خطرات مصرف با الکل
افزایش خطر آسیب کبدی احتمال افزایش فشار خون احتمال اختلال در جذب یا متابولیسم دارو توصیه به پرهیز از مصرف همزمان با الکل
خطرات مصرف در دوران شیردهی
احتمال ترشح در شیر مادر احتمال آسیب به سیستم خونی یا رشد نوزاد ممنوعیت مصرف در دوران شیردهی
خطرات مصرف در دوران بارداری
طبقه‌بندی FDA: گروه D خطر آسیب به جنین، نقص رشد، مرگ داخل رحمی مصرف ممنوع در دوران بارداری مگر در شرایط اضطراری الزام استفاده از روش‌های مؤثر جلوگیری از بارداری
تداخل غذایی
قابل مصرف با یا بدون غذا پرهیز از مصرف گریپ‌فروت و آب آن (مهارکننده CYP3A4) پایش فشار خون منظم حفظ آب بدن در طول درمان
دیگر خطرات
ترومبوز عروق (قلبی، مغزی، محیطی) نارسایی کبدی التهاب پانکراس نارسایی قلبی کاهش شدید سلول‌های خونی افزایش فشار خون شدید مرگ ناگهانی در صورت عدم پایش
عوارض جانبی
افزایش فشار خون درد قفسه سینه سردرد بثورات پوستی افزایش آنزیم‌های کبدی تهوع، استفراغ، اسهال نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی ترومبوز وریدی یا شریانی (جدی) نارسایی قلبی (نادر ولی خطرناک) پانکراتیت
موارد مصرف
سرطان خون
سرطان خون یک نوع بیماری بدخیم خونی و مغز استخوان است که در آن سلول‌های سفید خون (لوکوسیت‌ها) به‌صورت غیرطبیعی و خارج از کنترل تکثیر می‌شوند. این سلول‌ها عملکرد ایمنی را مختل می‌کنند و جای سلول‌های سالم را در مغز استخوان می‌گیرند.